फेक्सोफेनाडाइन पाउडर

फेक्सोफेनाडाइन मुख्य रूप से परिधीय हिस्टामाइन H₁ रिसेप्टर सिग्नलिंग को नियंत्रित करता है। औषधीय रूप से, यह H₁ रिसेप्टर व्युत्क्रम एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, इसलिए इसके तंत्र को केवल हिस्टामाइन की प्रतिस्पर्धी नाकाबंदी के रूप में वर्णित नहीं किया जाना चाहिए।

पुनर्निर्मित मानव नाक उपकला का उपयोग करते हुए एक अध्ययन ने फेक्सोफेनाडाइन की उलटा एगोनिस्ट गतिविधि और संबंधित ऊतक प्रतिक्रियाओं की जांच के लिए एक हिस्टामाइन-प्रेरित प्रयोगात्मक मॉडल स्थापित किया।

यंत्रवत मूल्यांकन रिसेप्टर-बाइंडिंग और कार्यात्मक परख, हिस्टामाइन के साथ और उसके बिना बेसल गतिविधि माप, एकाग्रता-प्रतिक्रिया संबंध, एक्सपोज़र अवधि, उपकला प्रतिक्रियाएं और सेल व्यवहार्यता को जोड़ सकता है। रिसेप्टर-अभिव्यक्ति माप या लक्षित हस्तक्षेप रिसेप्टर निर्भरता स्थापित करने में मदद कर सकते हैं।

सीमित केंद्रीय एक्सपोज़र फेक्सोफेनाडाइन की एक महत्वपूर्ण विशेषता है, जो इसे परिधीय एंटीहिस्टामाइन गतिविधि और बेहोश करने की क्रिया के बीच अलगाव की जांच के लिए उपयोगी बनाता है।

एक डबल-ब्लाइंड क्रॉसओवर अध्ययन में व्यक्तिपरक तंद्रा मूल्यांकन, साइकोमोटर परीक्षण और पीईटी इमेजिंग को जोड़ा गया। परीक्षण की गई स्थितियों के तहत, फेक्सोफेनाडाइन 120 मिलीग्राम ने नगण्य अनुमानित मस्तिष्क H₁ रिसेप्टर अधिभोग का उत्पादन किया, जबकि साइकोमोटर प्रदर्शन प्लेसबो से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं था।

नगण्य अधिभोग विशिष्ट माप स्थितियों के तहत प्राप्त एक निष्कर्ष है। इसे बिल्कुल मस्तिष्क में प्रवेश न होने या हर खुराक और आबादी में उनींदापन की कोई संभावना नहीं होने के प्रमाण के रूप में नहीं समझा जाना चाहिए।

फेक्सोफेनाडाइन दवा परिवहन के लिए एक उपयोगी अनुसंधान सब्सट्रेट है, जिसमें पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थता प्रवाह और ओएटीपी-संबंधित तेज शामिल है।

इन विट्रो और मानव अध्ययन इसके स्वभाव में ट्रांसपोर्टर की भागीदारी का समर्थन करते हैं। हालाँकि, अलग-अलग ट्रांसपोर्टर का योगदान प्रायोगिक प्रणालियों के बीच भिन्न हो सकता है, इसलिए फेक्सोफेनाडाइन को किसी एकल ट्रांसपोर्टर के लिए पूरी तरह से चयनात्मक जांच के रूप में नहीं माना जाना चाहिए।

फेक्सोफेनाडाइन कुछ फलों के रस के साथ सह-प्रशासन के बाद दवा के जोखिम में कमी का एक स्थापित उदाहरण है।

दस स्वस्थ प्रतिभागियों को शामिल करते हुए एक क्रॉसओवर अध्ययन में पानी, अंगूर का रस, संतरे का रस और सेब के रस की तुलना की गई। इन विट्रो प्रयोगों के साथ संयुक्त, निष्कर्षों ने मौखिक उपलब्धता में कमी के स्पष्टीकरण के रूप में ग्रहण परिवहन के निषेध का समर्थन किया।

बाद के सेब-जूस अनुसंधान ने पेय पदार्थ की मात्रा को अंतःक्रिया को प्रभावित करने वाले एक चर के रूप में पहचाना। एक अध्ययन के परिणामों को प्रत्येक रस संरचना या उपभोग मात्रा के लिए सामान्यीकृत नहीं किया जाना चाहिए।

फेक्सोफेनाडाइन सीमित यकृत चयापचय से गुजरता है। समीक्षा की गई निर्धारित जानकारी से पता चलता है कि कुल खुराक का लगभग 5% यकृत चयापचय के माध्यम से समाप्त हो जाता है और स्वस्थ वयस्कों में एक विशिष्ट दोहराया-खुराक आहार के तहत लगभग 14.4 घंटे के औसत उन्मूलन आधे जीवन का वर्णन करता है। dailymed.nlm.nih.gov

इसलिए इसके प्रदर्शन के लिए केवल CYP-मध्यस्थता चयापचय के माध्यम से व्याख्या के बजाय अवशोषण, परिवहन, उत्सर्जन और अंग कार्य पर विचार करने की आवश्यकता होती है।

द्रव्यमान-संतुलन अध्ययन में मल की रिकवरी को पूरी तरह से पित्त उत्सर्जन के बराबर नहीं किया जा सकता है क्योंकि इसमें बिना अवशोषित दवा भी शामिल हो सकती है।

फेक्सोफेनाडाइन फार्माकोकाइनेटिक अनुसंधान में गुर्दे का कार्य एक महत्वपूर्ण विचार है। निर्धारित जानकारी में सारांशित अध्ययनों ने गुर्दे की हानि वाले प्रतिभागियों में उच्च शिखर सांद्रता और लंबे समय तक उन्मूलन आधे जीवन की सूचना दी।

अनुसंधान को गुर्दे-कार्य श्रेणियों और दस्तावेज़ की आयु, सहवर्ती बीमारियों और सहवर्ती दवाओं को परिभाषित करना चाहिए। दवा की सघनता, फार्माकोडायनामिक प्रतिक्रिया, सहनशीलता और गुर्दे की बीमारी से जुड़ी फिजियोलॉजी में परिवर्तन का अलग से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।