एतज़ानवीर एपीआई

एतज़ानवीर एपीआईएक एंटीरेट्रोवाइरल दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से एचआईवी संक्रमण के उपचार में किया जाता है। यह प्रोटीज़ इनहिबिटर नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है, जो एचआईवी को दोहराने के लिए आवश्यक प्रोटीज़ एंजाइम को रोककर काम करता है, जिससे शरीर में वायरल लोड कम हो जाता है। यह प्रोटीज़ एंजाइम की क्रिया को रोकता है, जो संक्रामक वायरस कणों की परिपक्वता के लिए महत्वपूर्ण है। इस प्रक्रिया को रोककर, दवा वायरल प्रतिकृति को दबाने में मदद करती है, जिससे संक्रमण को नियंत्रित किया जा सकता है।

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प्रतिस्पर्धी बंधन और प्रोटीज़ दरार निषेध

संक्रमण {{0} राज्य नकल: एटाज़ानवीर का केंद्रीय हाइड्रॉक्सिल समूह ({{1} OH) पेप्टाइड बॉन्ड क्लीवेज के दौरान संक्रमण राज्य की नकल करता है, जो एचआईवी -1 प्रोटीज होमोडीमर सक्रिय साइट में दो उत्प्रेरक एसपारटिक एसिड अवशेषों (एएसपी 25 / एएसपी 25 ') के लिए कड़े प्रतिस्पर्धी बंधन को सक्षम बनाता है।

गैग/गैग की नाकाबंदी{{0}पोल प्रसंस्करण: वायरल पॉलीप्रोटीन प्रसंस्करण को चुनिंदा रूप से रोककर, एटाज़ानवीर कैप्सिड कोर संघनन और विषाणु परिपक्वता को रोकता है, जिससे गैर-संक्रामक, रूपात्मक रूप से अपरिपक्व वायरल कणों का उत्पादन होता है।

मेजबान मेटाबोलिक एंजाइम और ट्रांसपोर्टर इंटरैक्शन

यूजीटी1ए1 एंजाइम निषेध: एटाज़ानवीर मानव यूरिडीन डाइफॉस्फेट ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़ 1ए1 (यूजीटी1ए1) का एक शक्तिशाली अवरोधक है। यह असंयुग्मित बिलीरुबिन के ग्लुकुरोनिडेशन को रोकता है, नैदानिक ​​और प्रीक्लिनिकल सुरक्षा अध्ययनों में हाइपरबिलिरुबिनमिया के लिए प्राथमिक आणविक चालक के रूप में कार्य करता है।

CYP3A4 और P{2}}gp सबस्ट्रेट/अवरोधक: यह साइटोक्रोम P{3}A4 (CYP3A4) और P{7}}ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp / ABCB1) के सब्सट्रेट और प्रतिस्पर्धी अवरोधक दोनों के रूप में कार्य करता है, जो इसे "फार्माकोकाइनेटिक बूस्टिंग" घटना और ट्रांसमेम्ब्रेन ट्रांसपोर्ट कैनेटीक्स की जांच के लिए एक प्रमुख संदर्भ यौगिक बनाता है।

पीएच बढ़ने पर एटाज़ानवीर की घुलनशीलता कम हो जाती है। इसलिए गैस्ट्रिक अम्लता मौखिक अवशोषण में एक महत्वपूर्ण कारक है, और एसिड को कम करने वाली दवाएं एटाज़ानवीर के जोखिम को कम कर सकती हैं। एपीआई चयन, फॉर्मूलेशन विकास और दवा अंतःक्रियाओं के मूल्यांकन के दौरान इस पीएच निर्भरता पर विचार किया जाना चाहिए।

शुद्ध जल में एकल घुलनशीलता परिणाम इसके निर्माण व्यवहार को दर्शाने के लिए अपर्याप्त है। अधिक उपयोगी मापों में प्रासंगिक पीएच स्थितियों में घुलनशीलता और विघटन, कण आकार, ठोस अवस्था गुण, और इच्छित सहायक पदार्थों के साथ स्थिरता शामिल हैं। नमक के रूप या कण आकार में बदलाव से चयनित परीक्षण स्थितियों के तहत विघटन में सुधार हो सकता है, लेकिन तैयार उत्पाद पर इसके प्रभाव को सत्यापित किया जाना चाहिए।

एटाज़ानवीर CYP3A-मध्यस्थ चयापचय के साथ निकटता से जुड़ा हुआ है और UGT1A1 को रोकता है। इंटरेक्शन अध्ययन में दोनों दिशाओं पर विचार किया जाना चाहिए: एक सह-प्रशासित दवा एटाज़ानवीर के एक्सपोज़र को बदल सकती है, जबकि एटाज़ानवीर या इसका बूस्टर किसी अन्य दवा के एक्सपोज़र को बदल सकता है। एसिड कम करने वाले एजेंट, CYP3A संबंधित दवाएं और अन्य एंटीरेट्रोवाइरल मूल्यांकन के लिए महत्वपूर्ण समूह हैं।

एचआईवी -1 प्रोटीज़ जीन में परिवर्तन एटाज़ानवीर के प्रति संवेदनशीलता को कम कर सकता है। प्रतिरोध मूल्यांकन में प्रोटीज़ अवरोधकों के पूर्व संपर्क, वायरल प्रोटीज़ जीनोटाइप, उपलब्ध होने पर फेनोटाइपिक संवेदनशीलता और आहार में अन्य दवाओं की गतिविधि पर विचार किया जाना चाहिए। एक एकल उत्परिवर्तन को पूर्ण क्रॉस-प्रतिरोध प्रोफ़ाइल के रूप में नहीं माना जाना चाहिए: उत्परिवर्तन और उपचार इतिहास का संयोजन व्याख्या को प्रभावित करता है।