बोर्टेज़ोमिब पाउडरइसे PS-341 पाउडर या MG-341 पाउडर भी कहा जाता है। MG-341 एक दवा है जिसका उपयोग इंजेक्शन तैयार करने के लिए किया जाता है और इसका उपयोग मुख्य रूप से विशिष्ट रोगग्रस्त कोशिकाओं, विशेष रूप से मल्टीपल माइलॉयड और मेंटल सेल लिम्फोइड समस्याओं के इलाज के लिए किया जाता है। MG-341 प्रोटीसोम इनहिबिटर नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है, जो प्रोटीसोम गतिविधि को अवरुद्ध करता है। प्रोटीसोम्स कोशिकाओं के भीतर एंजाइम कॉम्प्लेक्स होते हैं जो उन प्रोटीनों को तोड़ते हैं जिनकी अब आवश्यकता नहीं है या उन्हें नुकसान पहुंचाते हैं। बोर्टेज़ोमिब प्रोटीसोम को रोककर इन प्रोटीनों के संचय का कारण बनता है, जिससे कोशिका मृत्यु हो सकती है, खासकर तेजी से विभाजित होने वाली रोगग्रस्त कोशिकाओं में।
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सीओए
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प्रोडक्ट का नाम |
सीएएस संख्या |
बैच संख्या |
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बोर्टेज़ोमिब पाउडर |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
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निर्माता दिनांक |
विश्लेषण तिथि |
समाप्ति तिथि |
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2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
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नमूना मात्रा आधार |
पैकिंग |
परिक्षण विधि |
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600GS |
10जीएस/बोतल |
एचपीएलसी |
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वस्तु |
मानक |
परिणाम |
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चरित्र |
सफ़ेद या मटमैला सफ़ेद पाउडर |
सफेद पाउडर |
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सूखने पर नुकसान |
0.1% से कम या उसके बराबर |
0.6% |
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हैवी मेटल्स |
20 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
< 20ppm |
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ऑप्टिकल रोटेशन |
-45 डिग्री ~ -55 डिग्री |
-52.4 डिग्री |
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संबंधित पदार्थ |
अनिर्दिष्ट अशुद्धता 0.1% से कम या उसके बराबर कुल अशुद्धियाँ 1.0% से कम या उसके बराबर |
0.03% 0.07% |
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अवशिष्ट विलायक |
मेथनॉल 3000 पीपीएम से कम या उसके बराबर डाइक्लोरोमेथेन 600 पीपीएम से कम या उसके बराबर हेक्सेन 290 पीपीएम से कम या उसके बराबर एथिल एसीटेट 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर इथेनॉल 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
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पवित्रता |
99.0% से अधिक या उसके बराबर |
99.93% |
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निष्कर्ष |
बैच इन-हाउस मानक के अनुरूप है |
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प्रोटीसोम का प्रतिवर्ती सहसंयोजक निषेध
बोर्टेज़ोमिब मुख्य रूप से प्रोटीसोम की काइमोट्रिप्सिन जैसी गतिविधि को रोकता है। आधिकारिक निर्धारित जानकारी इसे स्तनधारी 26एस प्रोटीसोम के प्रतिवर्ती अवरोधक के रूप में वर्णित करती है।
संरचनात्मक स्तर पर, इसका बोरोनिक एसिड समूह उत्प्रेरक एन-टर्मिनल थ्रेओनीन, थ्रे1 के हाइड्रॉक्सिल समूह के साथ एक प्रतिवर्ती सहसंयोजक जोड़ बनाता है। यह इंटरैक्शन सब्सट्रेट दरार में हस्तक्षेप करता है और उच्च-आत्मीयता बंधन में योगदान देता है। pmc.ncbi.nlm.nih.gov
तंत्र को इस प्रकार संक्षेप में प्रस्तुत किया जा सकता है:
बोर्टेज़ोमिब → प्रोटीसोम कैटेलिटिक-साइट अवरोध → बिगड़ा हुआ प्रोटीन क्षरण → परिवर्तित प्रोटीन होमियोस्टैसिस और सेलुलर सिग्नलिंग।
प्रोटीन होमियोस्टैसिस, एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम तनाव, और अनफोल्डेड प्रोटीन रिस्पांस
बोर्टेज़ोमिब बिगड़ा हुआ प्रोटीन क्षरण को सेलुलर तनाव से जोड़ने के लिए एक महत्वपूर्ण शोध उपकरण है।
मल्टीपल मायलोमा मॉडल में, बोर्टेज़ोमिब ने पर्क, एटीएफ4, और सीएचओपी/जीएडीडी153 सहित एक टर्मिनल अनफोल्डेड प्रोटीन प्रतिक्रिया के घटकों को प्रेरित किया।
एक उपयोगी शोध रूपरेखा है:
प्रोटीसोम अवरोध → बढ़ा हुआ प्रोटीन-प्रसंस्करण बोझ → अनुकूली तनाव प्रतिक्रियाएँ या निरंतर चोट → परिवर्तित अस्तित्व।
बढ़ी हुई तनाव-मार्कर अभिव्यक्ति स्वचालित रूप से अपरिवर्तनीय कोशिका मृत्यु को स्थापित नहीं करती है। अनुकूलन को चोट से अलग करने के लिए समय-समय पर अध्ययन और कार्यात्मक हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है।
कोशिका प्रसार, एपोप्टोसिस और सिग्नलिंग नेटवर्क
बोर्टेज़ोमिब का उपयोग यह जांचने के लिए किया जा सकता है कि प्रोटीन का क्षरण कोशिका चक्र और अस्तित्व को कैसे नियंत्रित करता है। चूँकि प्रोटीसोम कई नियामक प्रोटीनों को संसाधित करता है, इसलिए इसके प्रभावों में आम तौर पर कई सिग्नलिंग नेटवर्क शामिल होते हैं।
आधिकारिक जानकारी कई कैंसर-सेल मॉडलों में साइटोटॉक्सिक गतिविधि और चयनित गैर-नैदानिक मॉडलों में विलंबित ट्यूमर वृद्धि का वर्णन करती है।
प्रायोगिक निष्कर्षों की व्याख्या मापे गए समापन बिंदु के अनुसार की जानी चाहिए:
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अवलोकन |
संभावित व्याख्या |
अतिरिक्त मूल्यांकन |
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कम एटीपी या चयापचय-परख संकेत |
कम कोशिकाएँ या परिवर्तित चयापचय |
प्रत्यक्ष कोशिका गिनती और इमेजिंग |
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डीएनए संश्लेषण में कमी |
दबा हुआ प्रसार |
EdU निगमन और कोशिका-चक्र विश्लेषण |
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कैस्पेज़ गतिविधि या PARP दरार में वृद्धि |
एपोप्टोटिक प्रक्रियाओं का सक्रियण |
एनेक्सिन वी और झिल्ली-अखंडता माप |
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धुलने के बाद ठीक होने में विफलता |
दीर्घकालिक अस्तित्व या प्रसार में बाधा |
कॉलोनी गठन और पुनर्प्राप्ति अध्ययन |
प्रतिरोध और प्रोटीसोम अनुकूलन
बोर्टेज़ोमिब लक्ष्य-संबंधित प्रतिरोध और सेलुलर अनुकूलन दोनों की जांच के लिए उपयोगी है।
अधिग्रहीत प्रतिरोधी कोशिकाओं में एक मूल अध्ययन की पहचान की गई:
- PSMB5 द्वारा एन्कोड किए गए 5 सबयूनिट में Ala49Thr प्रतिस्थापन।
- PSMB5 प्रोटीन अभिव्यक्ति में वृद्धि।
- चयनित अन्य प्रोटीसोम अवरोधकों के प्रति क्रॉस-प्रतिरोध।
- PSMB5 मौन के बाद संवेदनशीलता की बहाली।
अन्य शोधों से पता चला है कि विभिन्न PSMB5 प्रतिस्थापन अगली पीढ़ी के प्रोटीसोम अवरोधकों के लिए अलग-अलग प्रतिक्रियाएँ उत्पन्न कर सकते हैं। इसलिए क्रॉस-प्रतिरोध को संपूर्ण यौगिक वर्ग के लिए मानने के बजाय प्रयोगात्मक रूप से स्थापित किया जाना चाहिए।
बोरोनिक एसिड रसायन विज्ञान, संगतता, और प्रायोगिक हस्तक्षेप
बोरोनिक एसिड समूह लक्ष्य बंधन और सूत्रीकरण व्यवहार दोनों में योगदान देता है।
कुछ मैनिटॉल युक्त उत्पादों में, बोर्टेज़ोमिब एक बोरोनिक एस्टर के रूप में मौजूद होता है जो पुनर्गठन के बाद मोनोमेरिक बोरोनिक एसिड के साथ संतुलित होता है। यह दर्शाता है कि आणविक संरचना और प्रायोगिक स्थितियों के आधार पर पॉलीहाइड्रॉक्सिलेटेड घटक इसके रासायनिक रूप को कैसे प्रभावित कर सकते हैं।
एक मूल अध्ययन में बताया गया है कि ईजीसीजी और संबंधित ग्रीन-टी पॉलीफेनोल्स ने परीक्षण किए गए सेलुलर और पशु मॉडल में बोर्टेज़ोमिब-मध्यस्थता प्रोटीसोम निषेध और डाउनस्ट्रीम प्रभावों का विरोध किया है। ये निष्कर्ष संयोजन प्रयोगों में प्रत्यक्ष रासायनिक अंतःक्रिया की संभावना को उजागर करते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स, एक्सपोज़र और सुरक्षा अनुसंधान
बोर्टेज़ोमिब फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन प्रशासन मार्ग, बार-बार एक्सपोज़र और फार्माकोडायनामिक प्रभावों के संबंध में किया जाना चाहिए।
आधिकारिक जानकारी CYP3A4, CYP2C19 और CYP1A2 को इन विट्रो में इसके ऑक्सीडेटिव चयापचय में प्रमुख योगदानकर्ताओं के रूप में पहचानती है, अन्य CYP एंजाइमों के छोटे योगदान के साथ। बार-बार प्रशासन के बाद की निकासी पहले प्रशासन के बाद की निकासी से भिन्न होती है, इसलिए एक निश्चित आधा जीवन प्रत्येक प्रयोगात्मक सेटिंग का पर्याप्त रूप से वर्णन नहीं करता है।
एक उपयोगी एक्सपोज़र-रिस्पांस ढांचा है:
मापी गई सांद्रता → प्रोटीसोम निषेध → डाउनस्ट्रीम तनाव → कार्यात्मक या विषाक्तता समापन बिंदु।
रक्त में मापा गया प्रोटीसोम निषेध प्रत्येक ऊतक में समान निषेध स्थापित नहीं करता है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
बोर्टेज़ोमिब किसके लिए प्रयोग किया जाता है?
बोर्टेज़ोमिब (वेल्केड और बोरुज़ू जैसे ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता है) एक लक्षित कैंसर-विरोधी दवा है जिसका उपयोग दो प्रकार के रक्त कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है: मल्टीपल मायलोमा और मेंटल सेल लिंफोमा।
क्या बोर्टेज़ोमिब एक कीमो दवा है?
नहीं, बोर्टेज़ोमिब (वेल्केड और बोरुज़ू जैसे ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता है) एक पारंपरिक कीमोथेरेपी दवा नहीं है।
बोर्टेज़ोमिब किस प्रकार की दवा है?
बोर्टेज़ोमिब एक लक्षित कैंसर दवा और एक प्रोटीसोम अवरोधक है।
बोर्टेज़ोमिब का दुष्प्रभाव क्या है?
बोर्टेज़ोमिब (अक्सर ब्रांड नाम वेल्केड के नाम से जाना जाता है) कई प्रकार के दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, जो सामान्य हल्के मुद्दों से लेकर गंभीर चिकित्सा स्थितियों तक फैले हुए हैं।
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